1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩爾坦從Xanthoxylonclava樹皮中首次獲得。小檗堿亦稱黃連素，是從中藥黃連中分離的一種季銨生物堿，是黃連抗菌的主要有效成分。為黃色針狀結晶，味苦。在植物界中分布較廣，大約有4個科10個屬內發(fā)現(xiàn)有本品存在。臨床應用主要為本品的鹽酸鹽和硫酸鹽。我國現(xiàn)用合成法大量生產(chǎn)。
藥典標準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為5,6-二氫-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊環(huán)[5,6-α]喹嗪鹽酸鹽二水合物。按無水物計算，含C20H18ClNO4提取品不得少于97.0%，合成品不得少于98.0%。
性狀
本品為黃色結晶性粉末；無臭，味極苦。本品在熱水中溶解，在水或乙醇中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在乙醚中不溶。
鑒別
（1）取本品約0.1g，加水10ml，緩緩加熱溶解后，加氫氧化鈉試液4滴，放冷（必要時濾過），加丙酮8滴，即發(fā)生渾濁。
（2）取本品約5mg，加稀鹽酸2ml，攪拌，加漂白粉少量，即顯櫻紅色。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》320圖）一致。
（4）取本品約0.1g，加水20ml，緩緩加熱溶解后，加硝酸0.5ml，冷卻，放置10分鐘，濾過，濾液顯氯化物的鑒別（1）反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
檢查
有關物質
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液；另取鹽酸藥根堿對照品和鹽酸巴馬汀對照品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液，分別作為對照品溶液（1）和（2）;精密量取供試品溶液2ml和對照品溶液（1）和（2）各10ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；取對照品溶液（2）1ml，用供試品溶液稀釋至10ml，搖勻，作為系統(tǒng)適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.01mol/L磷酸二氫銨溶液（用磷酸調節(jié)pH值至2.8）－乙腈（75：25）為流動相；檢測波長為345nm。取系統(tǒng)適用性試驗溶液10μl，注入液相色譜儀，巴馬汀峰與小檗堿峰間的分離度應符合要求。另取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節(jié)檢測靈敏度，使小檗堿色譜峰的峰高約為滿量程的25%。精密量取對照溶液與供試品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中，如有與藥根堿峰和巴馬汀峰保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，均不得過1.0%；其他雜質峰面積的和不得大于對照溶液中小檗堿峰的峰面積（2.0%）。
氰化物
取本品0.50g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧF第一法），應符合規(guī)定（合成品）。
有機腈
取研細的本品約0.25g，精密稱定，置25ml具塞錐形瓶中，加無水乙醚5ml，振搖5分鐘，用垂熔漏斗（G5）濾過，用無水乙醚洗滌3～4次（每次2ml），合并濾液與洗液，濃縮至約0.5ml，作為供試品溶液；另取胡椒乙腈對照品適量，精密稱定，加三氯甲烷溶解并稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取對照品溶液10μl與供試品溶液全量，分別點于同一硅膠G（厚度0.5mm）薄層板上，以苯－冰醋酸（25：0.1）為展開劑，展開，晾干，噴以5%鉬酸銨硫酸溶液，在105℃加熱10～20分鐘，檢視，供試品溶液在與對照品溶液所顯主斑點的相應位置上，不得顯雜質斑點（合成品）。
水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過12.0%。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%（提取品）或0.1%（合成品）。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十（合成品）。
含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，置燒杯中，加沸水150ml使溶解，放冷，移置250ml量瓶中，精密加重鉻酸鉀滴定液（0.01667mol/L） 50ml，加水稀釋至刻度，振搖5分鐘，用干燥濾紙濾過，精密量取續(xù)濾液100ml，置250ml具塞錐形瓶中，加碘化鉀2g，振搖使溶解，加鹽酸溶液（1→2）10ml，密塞，搖勻，在暗處放置10分鐘，用硫代硫酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至近終點時，加淀粉指示液2ml，繼續(xù)滴定至藍色消失，溶液顯亮綠色，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml重鉻酸鉀滴定液（0.01667mol/L）相當于12.39mg的C20H18ClNO4 [3] 。
類別
抗菌藥。
貯藏
密封保存。
臨床研究
降血脂研究
中國國科學家與臨床醫(yī)師聯(lián)手，從分子水平揭開了小檗堿（黃連素）降低血中膽固醇和甘油三酯的奧秘。研究成果近日發(fā)表在世界權威雜志《自然醫(yī)學》（《NatureMedicine》）上，受到國際同行的高度重視和評價，這是發(fā)掘祖國醫(yī)藥寶庫中的一個重要事件，標志著中國天然藥物研究正逐步獲得領先世界的成就。
在國家自然科學基金委員會的大力支持下，由中國醫(yī)學科學院醫(yī)藥生物技術研究所所長蔣建東博士領導的課題組經(jīng)過多年攻關，從基因序列、細胞、動物實驗以及臨床治療等多個層面和角度，對小檗堿降低血中膽固醇和甘油三酯的藥理作用、藥效和分子機理進行了系統(tǒng)研究。他們發(fā)現(xiàn)，小檗堿是在基因轉錄后水平上，通過作用于3'UTR區(qū)域穩(wěn)定低密度脂蛋白受體的mRNA（信使核糖核酸）來降低血脂的，與目前使用的他汀類降血脂藥物的作用機理完全不同。這在理論上為尋找新型降血脂藥物提供了新的分子靶點。
臨床研究表明，口服小檗堿（三個月每日1克）可以使高血脂病人的膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20%～35%，這一結果進一步被高血脂金色倉鼠模型動物實驗所證實。課題組骨干、南京市第一醫(yī)院魏靜醫(yī)師和來自美國加州帕拉爾托榮軍醫(yī)院的華裔科學家劉敬文博士均表示，小檗堿可能成為他汀類藥物的替代藥，并有望用于與他汀類藥物聯(lián)合治療心血管疾病。
治療糖尿病
據(jù)《糖尿病》雜志8月刊的一篇報道稱，對鼠的研究結果表明，從植物提煉的小檗堿可能通過刺激一磷酸腺苷（AMP）活化蛋白激酶活性來減少體重，改善葡萄糖耐量。韓國漢城國立大學的JaeB.Kim博士和他的同事們寫道，前期工作表明，東方本草的重要成分之一小檗堿對肥胖和糖尿病有正面作用。為進一步調查，研究者給肥胖和糖尿病小鼠服用小檗堿，結果，在不改變飲食的情況下，些小鼠體重減少，葡萄糖耐量顯著改善。
此外，小檗堿還可減少高脂肪飲食的Wistar鼠的體重和血漿甘油三酯，并改善胰島素活性。進一步實驗顯示，小檗堿可激活脂肪細胞和肌細胞的AMP激酶，誘導與其活性有關的不同代謝的影響。
研究者稱，小檗堿可有效增加脂肪燃燒，同時，還可減少脂肪合成。
調節(jié)血脂
天然藥物成分小檗堿不僅可用于細菌性痢疾的治療，而且被發(fā)現(xiàn)具有調節(jié)血脂的作用。這項由中國醫(yī)學科學院醫(yī)藥生物技術研究所領導的綜合研究項目“小檗堿治療高膽固醇血癥的基礎、臨床研究及類似物或前藥的開發(fā)”不久前獲得第七屆“德彪-CCRF中國獎”一等獎。 植物藥物黃連的有效化學單體成分小檗堿在我國應用于臨床已有很長時間，主要作為非處方藥物治療細菌性痢疾。該所研究組及參加單位在工作中發(fā)現(xiàn)：小檗堿在體外能顯著上調肝細胞低密度脂蛋白受體（LDLR）的表達。進一步的研究顯示，小檗堿的作用是在轉錄后水平，通過激活細胞的胞外信號調節(jié)激酶來發(fā)揮作用，與目前臨床常用的他汀類降膽固醇藥物機理完全不同。臨床應用表明，小檗堿用于治療高血脂患者療效良好，還適用于肝功能障礙的病人，安全性好，無他汀類藥物的不良反應。這項研究結果發(fā)表后被歐美多個研究單位和醫(yī)院證實，并受到國內外病人的接受和好評，使小檗堿成為很有前景的降血脂藥物。
項目組的專家表示，這一藥物新作用的再發(fā)現(xiàn)，為中國傳統(tǒng)藥物小檗堿賦予了全新的意義和價值。目前，小檗堿的工作正在深入進行中，并進一步注重新改造的優(yōu)化物，探索在該領域理論與應用上的突破。
——來源百度百科《小檗堿》摘取